›› 2017, Vol. 39 ›› Issue (2): 149-158.doi: 10.16507/j.issn.1006-6055.2017.03.008
甘淋玲1,2 陈永洁2 张亚红1
GAN Linling1,2 CHEN Yongjie2 ZHANG Yahong1
摘要:
哌嗪环是药物结构修饰中常用的一类重要氮杂环,在以DNA 拓扑异构酶、羊毛甾醇14α-去甲基化酶、( 1,3) -β-D-葡聚糖合成酶、11β -羟基固醇脱氢酶1、葡萄糖激酶、β-分泌酶和脂肪酰胺水解酶等为靶点的化合物中引入哌嗪环,不仅可以增强药物疗效,改善药物的药代动力学性质,而且易被其他官能团修饰,构成多药理靶点的杂合体,呈现出广泛的生物活性,可用于治疗细菌感染、真菌感染、2 型糖尿病、阿尔茨海默病以及疼痛等,具有很大的开发价值。本文综述了作用于酶的含哌嗪化合物在抗菌、抗真菌、抗糖尿病、治疗阿尔茨海默病与镇痛等方面的最新进展及其构效关系。
中图分类号: