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›› 2010, Vol. 32 ›› Issue (5): 699-701.

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烟曲霉素生物素标记衍生物的合成及体外测试

刘芳1,2 万军庭2 陈少鹏2 陆鑫2 王新宇1 周国春2   

  1. 1.兰州大学生命科学学院细胞生物学研究所,兰州 730000;2.中国科学院广州生物医药与健康研究院,广州 510530
  • 出版日期:2010-10-25 发布日期:2012-07-12

  • Online:2010-10-25 Published:2012-07-12

摘要: 为了深入研究烟曲霉素及其衍生物的作用机理,合成了烟曲霉素的生物素标记衍生物6。化合物6是以辛二胺为连接臂通过酰胺键和氨基甲酸酯键把烟曲霉素的衍生物Fumagillol(compound2)和生物素连接而成,各中间体和目标化合物均经1HNMR、13CNMR、MS表征,结构正确。体外活性测试结果表明目标化合物6可以高效的并且细胞选择性的抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖。体外受体结合实验证明化合物6与人甲硫氨酸氨肽酶-2(MetAP2)有很高的亲和力。

关键词: 烟曲霉素, 抗血管生成, 生物素标记衍生物